В Сети и заключениях врачей встречается информация, что если вы принимаете антидепрессанты, то надо избегать грейпфрут (и его сок). Правда ли это? И да, и нет.

🔹 Спойлер: если вы принимаете сертралин или кломипрамин, то присутствует умеренный риск увеличения их концентрации в крови при употреблении грейпфрута. Потенциально это может приводить к появлению (или усилению) нежелательных эффектов. Но нет убедительных данных, что сочетание грейпфрута с другими антидепрессантами несёт опасность.

🔹 Давайте обсудим почему грейпфрут оказался недружелюбен к некоторым препаратам, и к каким последствиям может привести подобное взаимодействие.

🔹 В нашем организме присутствует цитохром P450, он представляет собой фермент, который участвует в метаболизме лекарств. Ключевое влияние на обмен препаратов эти ферменты оказывают в клетках печени, но они обнаруживаются и в других тканях (например, в кишечнике). От того насколько активен цитохром P450 зависит какая будет концентрация лекарственного вещества в крови и сколь быстро оно будет выводится из организма. Это справедливо не для всех лекарств, часть выводится из организма в неизменно виде.

🔹 Грейпфрут содержит фуранокумарины – вещества, способные подавлять активность цитохрома P450 и влиять на метаболизм лекарственных препаратов. Этот эффект был выявлен случайным образом: в одном из исследований влияния алкоголя на действие лекарств сок грейпфрута использовался для маскировки вкуса этилового спирта, и неожиданно обнаружилось, что "безобидный" цитрус влияет на уровень препарата в организме.

🔹 Этот эффект стали изучать и обнаружили, что фуранокумарины способствуют снижению активности цитохрома P450, а точнее его фрагмента под наименованием CYP3A4. Выраженность ингибирования (блокады) фермента весьма значительная и продолжительная: за 24 часа активность CYP3A4 восстанавливается примерно наполовину, а для достижения исходного уровня "работоспособности" может потребоваться до 72 часов. Для такого влияния достаточно одного стакана (200 мл) грейпфрутового сока (примерно один небольшой плод).

🔹 Блокада активности ферментов в большей степени реализуется в кишечнике, вероятность вовлечения P450 печени маловероятна. Тем не менее за счет стойкой блокады фермента нарушается ожидаемая скорость "расщепления" препарата и его концентрация в крови увеличивается. То есть, выпив стакан сока грейпфрута человек получает эффект, как будто бы принял дополнительную дозу препарата (больше, чем обычно). Это может привести к появлению (усилению) нежелательных эффектов.

🔹 Возможен и обратный эффект: снижение концентрации лекарства. Хитрость в том, что грейпфрутовый сок может блокировать ещё и транспортеры, т.е. вещества, которые обеспечивают "всасывание" молекул лекарств и уровень препарата падает. Соответственно, может снизиться эффективность лекарства.

❗️ Повышение или снижение концентрации в крови касается не всех существующих лекарств, а тех, которые метаболизируются (расщепляются) с участием CYP3A4 или перемещаются при участии определенных транспортеров.

❓ Так какие препараты плохо совместимы с грейпфрутовым соком?

🔹 Полной и окончательной ясности в этом вопросе нет. Часть препаратов не имеют явного взаимодействия, другие значительно меняют свою концентрацию если человек принял стакан-другой сока, для третьих взаимодействие есть, но изменение концентрации слабое и заметного влияния на эффективность и переносимость лечения не оказывает. Наконец, активность ферментов и транспортеров у разных людей отличается (индивидуальные различия, связаны с генетическими особенностями), соответственно, будет различаться и колебания в концентрации препаратов даже если употребить одинаковые количества грейпфрута. Совсем для взрыва мозга: другие цитрусовые (в частности, помело) тоже могут влиять на метаболизм препаратов (вероятно, их действие слабее).

🔹 Грейпфрут может влиять на метаболизм следующих пси-препаратов: бензодиазепины (диазепам, клоназепам, алпразолам), сертралин (золофт), кломипрамин (анафранил), буспирон (спитомин), карбамазепин (финлепсин).

🔹 Как видите, список довольно короткий, из антидепрессантов в нём присутствует только сертралин и кломипрамин (в других источниках упоминается флуоксетин и флувоксамин, но сомнительные данные, вряд ли следует ими руководствоваться). Если принимаете что-то из перечисленных, то разумно избегать грейпфрута. Для других лекарств значимого взаимодействия не установлено.

❗ Допускаю, что мог пропустить какой-то препарат, тщательно проверил только антидепрессанты, если принимаете иные группы пси-препаратов, то можно воспользоваться сервисом проверки совместимости лекарств на сайте drugs.com Как использовать этот сайт для проверки совместного приема препаратов писал 👉 здесь.

🔹 Для уточнения по взаимодействию с грейпфрутом кликаете ссылку в верхней части сайта: "Drug Interaction Checker" и вводите наименование лекарства на английском. Например, сертралин (золофт) - sertraline. Дальше кликаете синюю стрелочку (см. картинку) и в открывшейся странице с результатами выбираете "alcohol/food interactions"

🔹 Про сертралин видим результат: "не рекомендуется принимать сертралин с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как сообщалось, что грейпфрутовый сок может повысить уровень лекарства в крови, что может привести к большему количеству побочных эффектов"

🔹 Везде советуют отказаться от алкоголя в случае приема антидепрессантов, это разумно, но если... то моё мнение про антидепрессанты и алкоголь изложено 👉 здесь

Понравились запись? Не забудьте поделиться 💖💖

А найти меня можно по ссылкам:

Телеграм-канал

Группа ВКонтакте

Канал в MAX